Reivindicações de Patentes de Química

October 13, 2018

 

Com exceção do pedido de patente de poliformos (abordado em detalhes mais adiante), o descritivo e os desenhos do pedido de patente de química seguem os mesmos preceitos dos pedidos de patente de outras áreas técnicas.


Nas reivindicações, contudo, as patentes de química são bastante distintas das patentes de mecânica, elétrica, engenharia civil e afins.


Ao longo das últimas décadas, os redatores de patentes de química fizeram uso de bastante empenho e criatividade para desenvolver seus próprios métodos de construção de reivindicações. A seguir são apontados alguns dos mais famosos meios de proteção de compostos, substâncias e misturas químicas encontradas em pedidos de patente.

 

I - REIVINDICAÇÃO DO TIPO MARKUSH


De acordo com as diretrizes de exame de pedidos de patente do INPI de 16 de março de 2015, a primeira pessoa a utilizar este recuso foi o químico Eugene A. Markush em um pedido de patente depositado em 1924, nos Estados Unidos. 


Para construir uma reivindicação do tipo Markush, é necessário exibir, na reivindicação, a fórmula estrutural básica da molécula de interesse em meio ao texto da reivindicação, apontando na fórmula estrutural as letras R1, R2, R3, ..., RX, que representam radicais compreendidos por esta molécula que podem sofrer variações.


No próprio texto da reivindicação, deve ser exibido o que se enquadraria em cada um destes radicais.

Seguem alguns exemplos de reivindicações Markush:

 

 

 

 

 

 

 


II - REIVINDICAÇÕES DE SEGUNDO USO


Também conhecidas como reivindicação suiça (ou swiss-type claim), são as reivindicações que reivindicam um composto químico já conhecido para uma nova aplicação. 


De acordo com Márcio Junqueira Leite, as reivindicações de segundo uso ocorrem “quando são desenvolvidos novos usos para substâncias princípios ativos, moléculas ou composições já previamente conhecidos” (LEITE, 2015, p. 12).


Ainda segundo Leite (2015, p. 13), “o novo uso pode ocorrer tanto no campo médico, onde é mais comum, como fora dele57, nas áreas química, agrícola, biotecnologia, dentre outras”.


O mais comum, contudo, é quando se descobre que um determinado fármaco já conhecido para combate a uma doença A também é eficaz no combate a uma doença B, sendo inédito o tratamento da doença B com o aludido fármaco. Para ilustrar esse tópico, imagine que algum dia é descoberto que o ácido acetilsalicílico (Aspirina®) ministrado em doses elevadas, por um período prolongado de tempo, é eficaz no combate ao câncer de próstata. Com base nesta informação, cria-se uma reivindicação que protege
o ácido acetilsalicílico exclusivamente para a cura de câncer de próstata.


A forma básica desta reivindicação costuma ser:

 

Uso de X para preparo de um medicamento Y.

 

Segundo Pedro Moreira, constituem exemplos de reivindicações de segundo uso:

 

1. USO DE CARIOFILENOS OU COMPOSIÇÕES QUE COMPREENDEM CARIOFILENOS, [caracterizado pelo fato de que] se destina à fabricação de medicamento para o tratamento de condições inflamatórias e dores inflamatórias do corpo de animais, particularmente do corpo humano. (PI0419105-6 – Aché)

 

1. Uso de composição farmacêutica contendo crotoxina caracterizado por ser na preparação de um medicamento para tratar distonias musculares. (PI0705590-0 – UFMG)

 

1. O uso das drogas antimuscarínicas caracterizado por ser para prepara medicamento para bloquear o desenvolvimento de epilepsia. (PI0303123 – UNIFESP)


O INPI não tem objeções quanto à concessão de patentes de segundo uso. Entretanto, o instituto faz ressalvas às reivindicações de segundo uso que compreendem a palavra “tratamento” em seu texto, pois métodos terapêuticos não são considerados invenção, de acordo com o inciso VIII do artigo 10 da LPI. Vide excerto a seguir.

 

3.79 Na área farmacêutica as reivindicações que envolvem o uso de produtos químico-farmacêuticos para o tratamento de uma nova doença utilizam um formato convencionalmente chamado de fórmula suíça: “Uso de um composto de fórmula X, caracterizado por ser para preparar um medicamento para tratar a doença Y”.


3.80 Ressalta-se que este tipo de reivindicação confere proteção para o uso, mas não confere proteção ao método terapêutico, o qual não é considerado invenção de acordo com o inciso VIII do art. 10 da LPI. Reivindicações do tipo “Uso para tratamento”, ”Processo/Método para tratamento”, “Administração para tratamento” ou seus equivalentes correspondem a reivindicações de método terapêutico e, portanto, não são consideradas invenção de acordo com o inciso VIII do artigo 10 da LPI (Revisão das Diretrizes de Exame de Pedidos de Patente, bl. 1, p. 32 – em fase de consulta pública).

 

(vide também as novas resoluções de patentes da área química, que corroboram com esse entendimento. clique em: file)

 

 

Note-se contudo que, apesar de o INPI não se opor a patentes de segundo uso, a Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA) adota posicionamento contrário ao instituto, entendendo que esse tipo de reivindicação não deve ser considerado patenteável pelos motivos que seguem.

 

Quanto a pedidos que tenham por reivindicação o “novo
uso”de substâncias – A Diretoria Colegiada em reunião realizada
dia 23 de novembro de 2003 manifestou-se no seguinte
sentido: “A Diretoria Colegiada considerou que o instituto é
lesivo à saúde pública, ao desenvolvimento científico e tecnológico
do país, podendo dificultar o acesso da população aos
medicamentos. Neste sentido, decidiu pela não concessão da
anuência prévia a casos de pedidos de patente de segundo
uso (ANVISA, Reunião do dia 23 de novembro de 2003).

 

 

Até 2016 a ANVISA costumava analisar todo o documento de patente mesmo quanto aos requisitos de patenteabilidade postulados na LPI (lei 9279 de 1996). Mais recentemente, no início de 2017, INPI e ANVISA firmaram um acordo em que mantém a ANVISA com a prerrogativa de execução de exames de anuência prévia, mas restringe o escopo desse exame a "análise ao risco do produto ou processo à saúde pública" vide (INPI ; Anvisa). Como os medicamentos de segundo uso não geram em si qualquer discussão referente a saúde pública e risco de produto, pelo menos em tese, a ANVISA não deve continuar restringindo o patenteamento desses produtos.

 

De todo modo não é garantido dizer que a agência reguladora não venha futuramente impedir a concessão desse tipo de patente. Como os pedidos de patente no Brasil têm levado mais de 10 anos para serem examinados, é certo afirmar que a possibilidade de alteração nesse panorama (do papel da ANVISA na Anuência prévia e da opinião do INPI e ANVISA sobre segundo uso) certamente sofrerá alterações em um período tão longo, sobretudo devido ao caráter independe e descentralizado na atuação da diretoria de ambos os institutos. 

 

Concluindo, o panorama atual é favorável à concessão de patentes de segundo uso mas a perspectiva futura é incerta. Por via das dúvidas, deposite o pedido de patente para o fármaco de segundo uso e aguarde o exame do INPI e a anuência prévia da ANVISA para ver como proceder em seguida. 

 

 

III - REIVINDICAÇÃO DE POLIMORFOS

 

As reivindicações de polimorfos fogem à praxe da definição do arranjo atômico espacial das moléculas e normalmente definem parâmetros relativos às características físico-químicas dessas substâncias.


Como cada polimorfo revela suas próprias características físico-químicas, tendo, por exemplo, ponto de fusão e ponto de vapor distintos de outros polimorfos da mesma molécula; a proteção conferida por estas reivindicações é definida em termos destas propriedades.

 

Polimorfos de uma mesma substância química, devido à possibilidade de formação de diferentes redes cristalinas, podem ter propriedades físico-químicas diferentes, tais como ponto de fusão, reatividade química, solubilidade aparente, taxa de dissolução, propriedades mecânicas e óticas, pressão de vapor, entre outras. Dessa forma, deverão sempre ser definidos por meio de suas características físico-químicas

 

(Diretrizes de Exame de Pedidos de Patente, 2012, bloco I, p. 26 – em fase de consulta pública).

 

Nesse tipo de reivindicação, é bastante comum a definição de padrões obtidos por cristalografia de raios X.


Vide exemplos:

 

1. Polimorfo de Forma A, CARACTERIZADO por ser de N-benzil-N’- (2,5-diisopropiel-fenil)-Nisopropil-malonamida. 


2. Polimorfo cristalino de N-bnzil-N’-(2,6-diisopropilfenil)- Nisopropil-malonamida, CARACTERIZADO por
exibir um padrão de difração de pó de raios X que tem pelo menos um pico característico expresso em graus 2θ em aproximadamente 16,0, 19,6 ou 28,1 (PI0614028-9 Inibidor Cristalino de Acat – Warner-Lambert Company).


1. Polimorfo cristalino A de p-hidroxibenzoato de (2S)-(4E)--N-metil-5-[3-(5-isopropoxipiridin)il]-4-penten-2-amina,[caracterizado pelo fato de] exibir um padrão de difração de pó de raios X tendo picos característicos expressos em graus (2-θ°) ao redor de 7,6 e 15,2 e 19,7 (PI0709781-6 Formas Polimorfas de [..] para tratamento de distúrbios do sistema nervoso central – Targacept, INC.) 


1. Forma cristalina (A, B, I, II, α, β, etc.) do composto X caracterizado por possuir ponto de fusão de 151°C, medido por calorimetria diferencial exploratória (DSC 2K min-1); apresentar reflexões (2-teta) a 7,5, 10,1, 12,0, 12,4, 13,7, 15,0, 16,0, 17,3, 17,7, 18,0, 19,2, 19,8, 20,7, 21,0, 22,2, 22,7, 22,9, 23,6, 24,1, 25,6 e 30,5, com as respectivas intensidades relativas 11,4, 63,0, 19,0, 21,0, 7,6, 15,2, 9,5, 7,6, 5,7, 14,3, 5,7, 23,0, 11,4, 11,4, 61,0, 100,0, 13,3, 7,6, 28,6, 9,5 e 7,6, em seu difratograma de raios-X; apresentar picos máximos a 3338, 1708 e 1431 cm-1 em seu espectro
de infravermelho; apresentar picos máximos a 107,9, 118,2 e 135,0 ppm em seu espectro de RMN de estado sólido 13C; apresentar picos máximos a 264 e 267 cm-1 em seu espectro FIR e apresentar picos máximos a 3080, 1580 e 122 cm-1 em seu espectro Raman (Patenteabilidade de Novas Formas Cristalinas de Substâncias Polimórficas e de Novos usos Médicos – INPI).

 

De acordo com as Diretrizes de Exame de Pedidos de Patente de 2012, bloco I, do Instituto Nacional de Propriedade Industrial (em fase de consulta pública), o INPI permite o deferimento de pedido de patentes para polimorfos, desde que os mesmos atendam aos requisitos de novidade, atividade inventiva e aplicação industrial, e não esbarrem nas objeções definidas nos artigos 10 e 18 da Lei de Propriedade
industrial (vide capítulo 3 da presente obra).


Certa feita, o INPI publicou uma proposta de diretrizes de exame de polimorfos do, denominada Patenteabilidade de Novas Formas Cristalinas de Substâncias Polimórficas e de Novos usos Médicos. Apesar dessa proposta nunca ter entrado em vigor oficialmente e atualmente não estar disponível no website do instituto, é recorrente o uso da mesma por examinadores da autarquia para auxílio durante exame de pedidos de patente de polimorfos.


A referida proposta de diretrizes determina os seguintes detalhes para a elaboração do descritivo do pedido de patente de polimorfos:

 

Para a caracterização da nova forma polimórfica reivindicada, é imprescindível que o relatório descritivo contenha, na data de depósito do pedido, as características necessárias /à sua completa descrição, de acordo com as tecnologias inerentes à sua perfeita caracterização, tais como as exemplificadas a seguir, ou técnicas alternativas validadas que melhor as identifique:


A. Difração de Raio X de Cristal Único (DRX de monocristal);
B. Difração de Raio X pelo Método de Pó (DRX pelo método de pó);
C. Espectroscopia de Ressonância Magnética Nuclear de
Carbono no Estado Sólido (RMN-13C);
D. Espectrometria na Região do Infravermelho;
E. Espectroscopia Raman;
F. Microscopia Eletrônica (hot stage);
G. Análise Térmica: Calorimetria Diferencial Exploratória (DSC), Termogravimetria (ATG) e Análise Térmica Diferencial (ATD).


Destas técnicas, no caso de um monocristal da substância química, a técnica de DRX de cristal único é suficiente para a perfeita caracterização da estrutura cristalina.

 

Não havendo monocristal da substância química, deve-se utilizar a técnica de DRX pelo método do pó com indexação, ou seja, devem ser apresentados os índices de Miller das distâncias interplanares, os ângulos de Bragg e as intensidades relativas de pelo menos 20 reflexões, além dos parâmetros de cela unitária. Nos casos em que a indexação não seja apresentada, faz-se necessária a apresentação dos outros parâmetros descritos e a complementação da técnica de DRX pelo método do pó com outros métodos de análises (mínimo de 2).


A comprovação da pureza da amostra é necessária e a técnica de análise utilizada para a identificação da substância química e o seu grau de pureza farmaceuticamente aceitável devem ser informados, pois impurezas na amostra podem causar interferências na qualidade dos resultados da análise de caracterização da estrutura cristalina (Patenteabilidade de Novas Formas Cristalinas de Substâncias Polimórficas e de Novos usos Médicos – INPI – p. 11)

 

Impreterivelmente, esses detalhes devem ser apresentados no ato do depósito do documento, não podendo ser incluídos como meio de resposta a uma exigência, por exemplo, sob o risco de serem considerados “adição de matéria nova”.


No que se refere ao atendimento do requisito de atividade inventiva por uma reivindicação de um novo poliformo, a proposta de diretrizes do INPI determina que [...] a atividade inventiva de uma forma polimórfica será aferida ao se constatar que a dita forma solucione um problema do estado da técnica suficientemente diferenciado, como, por exemplo, o aumento da estabilidade, da solubilidade aparente ou da processabilidade. Uma vez que não há nenhum conhecimento geral que torne possível a previsão
das propriedades de um polimorfo, não seria óbvio produzir uma nova forma cristalina na expectativa de resolver um determinado problema técnico (Patenteabilidade de Novas Formas Cristalinas de Substâncias Polimórficas e de Novos usos Médicos – INPI – p. 14).


Em outras palavras, para que se determine que uma reivindicação de um pedido de patente de polimorfos atenda ao requisito de atividade inventiva, é necessário e suficiente que esse novo poliformo solucione um problema do estado da técnica. Isso porque as propriedades dos polimorfos são imprevisíveis, no sentido de que é impossível predizermos que uma determinada forma cristalina de uma substância X irá revelar determinadas características físico-químicas sem antes realizarmos exames laboratoriais com essa forma cristalina em específico. (vide também diretrizes de exame de patentes da área química de 2018)

 

Se quiser alterar a velocidade de dissolução de um determinado princípio ativo ou melhorar a estabilidade química de uma substância para aumentar o seu prazo de validade, um pesquisador terá de produzir inúmeros polimorfos cristalinos distintos da mesma substância e testar individualmente as características físico-químicas de cada uma destas formas cristalinas. Encontrando um polimorfo dotado de uma característica vantajosa, o pesquisador constata que esta forma cristalina em específico é capaz de solucionar tal problema do estado da técnica.


Por todo esse esforço inerentemente envolvido na pesquisa e desenvolvimento de novas formas polimórficas, o INPI entende que todo polimorfo novo e capaz de solucionar um problema do estado da técnica revela necessariamente atividade inventiva.

 

IV- REIVINDICAÇÃO DE NOVAS CONCENTRAÇÕES

 

Esse tipo de reivindicação normalmente reivindica a proteção de misturas formadas pela combinação de diferentes substâncias químicas. Quando a nova concentração é empregada em uma patente da área de fármacos, é mais comum o uso da expressão “nova dosagem” em vez de “nova concentração”.


Exemplos de reivindicações de nova concentração:

 

1. Composição em emulsão para aplicação na pele compreendendo um componente aquoso, um ou mais ingredientes orgânicos insolúveis em água totalizando pelo menos cerca de 15 por cento em peso da composição, e cerca de 1 até cerca de 10 por cento em peso de microesferas de sílica porosa com tamanho médio de partícula entre cerca de 5 μm e cerca de 20 μm (PI0413317-0 – Composição em Emulsão – Schering-Plough Healthcare Products).


1. Combustível diesel misturado, caracterizado pelo fato de que compreende:
a) uma fração de combustível diesel compreendendo olefinas em uma quantidade de 2 a 80% em peso; não olefinas em uma quantidade de 20 a 98% em peso, em que as não olefinas compreendem mais do que 50% em peso de parafinas; e oxigenados em uma quantidade de pelo menos 0,012% em peso;
b) uma fração de combustível diesel selecionada do grupo consistindo de um diesel hidrotratado derivado de Fischer-Tropsch, um diesel hidrocraqueado derivado de Fishcer--Tropsch, um diesel hidrotratado derivado de petróleo, e um diesel hidrocraqueado derivado de petróleo, e misturas destes; e
c) uma quantidade eficaz de pelo menos um antioxidante livre de enxofre; em que pelo menos uma porção do combustível diesel misturado é derivada de produtos de síntese de Fischer-Tropshc
e o combustível diesel misturado compreende enxofre em uma quantidade de menos do que 1 ppm
(PI0407087-9 – Combustível Diesel Misturado, Componente de Mistura de Diesel de Fischer-Tropsch, e Processos para Produzir um Componente – Chevron).


1. Mistura de substâncias químicas para a formação de composição refratária, sendo a mistura pulverulenta de substâncias químicas destinada à formação de uma composição refratária, compreendendo uma carga de partículas refratárias partículas metálicas e partículas contendo peróxido
de metal, caracterizada por as partículas contendo peróxido de metal terem uma concentração de peróxido de cálcio de 75 por cento no máximo em peso e preferivelmente 65 por cento em peso no máximo de uma concentração de peróxido de magnésio de 30 por cento no máximo em peso de concentração de peróxido de bário de 92 por cento em peso no máximo e/ou de concentração de peróxido de estrôncio de 90 por cento em peso no máximo (PI9507176-8 – Mistura de substâncias químicas para a formação de composição refratária – Fib-Services).


É possível também a reivindicação de uma nova concentração para uma razão molar de uma substância química:


1. Fosfato ou polifosfato de alumínio amorfo caracterizado por uma densidade aparente entre 1,95 e 2,30 gramas por centímetro cúbico e uma razão molar de fósforo a alumínio maior que 0,8 (PI0514279-2 – UNICAMP).

 

V- REIVINDICAÇÃO DE PROCESSO DE OBTENÇÃO 


As reivindicações de processo de obtenção são as únicas reivindicações relacionadas ao mundo químico que já eram consideradas deferíveis no Brasil antes da nova lei de propriedade industrial de 1996.

 

Art. 9° Não são privilegiáveis:
b) as substâncias, matérias ou produtos obtidos por meios ou processos químicos, ressalvando-se, porém, a privilegiabilidade dos respectivos processos de obtenção ou modificação; (Artigo 9º da Lei no 5.772, de 21 de dezembro de 1971 – antiga lei de propriedade industrial brasileira – grifou-se).

 

Como o próprio nome revela, este tipo de reivindicação protege o processo de fabricação de uma droga, substância química ou mistura de substâncias.


Tal como a reivindicação de processo para manufatura de objetos (vide item 5.5.2), esta reivindicação poderá atender aos requisitos de novidade e atividade inventiva, ainda que o produto dela resultante não atenda a esses critérios. 


Em outras palavras, é possível patentear uma nova forma de produção de uma droga, ainda que essa droga seja conhecida, desde que o processo de fabricação desta droga seja novo e inventivo. Também é comum encontrar as duas formas de proteção simultaneamente em um único pedido de patente, isto é: uma reivindicação independente para uma substância química e uma reivindicação independente do processo de obtenção da substância química em um mesmo quadro reivindicatório.


Exemplos de reivindicações de processo de obtenção:


1. Um processo para a preparação de éter fluorometil 2, 2, 2-trifluoro-1-(trifluorometil) etílico (sevoflurano) caracterizado por compreender as seguintes etapas:


reagir hexafluoroisopropanol com: uma fonte de formaldeído selecionada do grupo consistindo de paraformaldeído e 1,3, 5-trioxano; um agente de cloração selecionado do grupo consistindo de cloreto de oxalila, cloreto de sulfurila e cloreto de tionila; e um ácido forte selecionado do grupo
consistindo de ácido sulfúrico concentrado e fumegante, onde os reagentes são combinados de modo selecionado do grupo consistindo de a) adicionar o ácido forte à mistura de HFIP, fonte de aldeído e agente de cloração; e b) adicionar o agente de cloração à mistura de HFIP, fonte de aldeído e ácido forte; e c) adicionar o HFIP à mistura de fonte de formaldeído, ácido forte e agente de cloração, para formar o intermediário sevoclorano; e reagir sevoclorano com um fluoreto de metal alcalino ou um fluoreto de tetralquilamônio de cadeia linear ou ramificada na presença de uma quantidade subestequiométrica de um iodeto de metal alcalino, ou um iodeto de tetralquilamônio de cadeia ramificada ou linear, para formar sevoflurano (Reivindicação 1 de BRPI0622034 – Process for the preparation of Fluoromethyl 2,2,2 Trifluoro – 1)


1. Processo para preparação de poli(met)acrilatos de uretano de baixa viscosidade, diluíveis em água, caracterizado por os poli(met)acrilatos de uretano serem obteníveis por reação dos componentes:
(a) pelo menos um poliisocianato oligomérico em média com pelo menos três grupos isocianato,
(c) pelo menos um polióxialquilenomono-ol,
(d) pelo menos um (met)acrilato de hidróxialquila,
(e) pelo menos um polióxialquilenopoliol com base em uma molécula de partida com pelo menos três funções hidroxila, que é reagida de tal modo pelo menos parcialmente por esterificação com ácido (met)acrílico, que ainda permanecem em média de 0,2 até 1,5, de preferência 0,3 até 1,3, e particularmente preferido de 0,5 até 1,2 funções hidroxila, em que o produto de reação apresenta um teor de NCO menor do que 0,5% (Reivindicação 1 de BR102012025974-5 – Processo para Preparação de (met)acrilatos de Uretano se Baixa Viscosidade Diluíveis em Água).


1. Processo para obtenção de um complexo solúvel de resveratrol e/ou seus derivados caracterizado por compreender as etapas de:
a) preparar uma solução aquosa de ciclodextrina, opcionalmente aquecendo-a;
b) adicionar à referida solução um álcool, opcionalmente aquecendo novamente;
c) adicionar à mistura obtida na etapa b) um resveratrol, opcionalmente aquecendo novamente;
d) precipitar os cristais do complexo Ciclodextrina/Resveratrol
(Reivindicação 1 de BRPI0705319 – Resveratrol Complex and Process for the Preparation)

 

 

VI - COMBINAÇÕES DE COMPOSTOS QUÍMICOS 

 

Quando dois ou mais compostos químicos combinados dão forma a um único produto. 

 

Exemplo de reivindicação de combinação de composto químico dada pelas diretrizes de exame de pedidos de patentes na área de química de 2018.

 

"Combinação caracterizada por compreender o composto A e B e, opcionalmente, outros ingredientes ativos".

 

Deve ser tomado o cuidado para que a combinação dos referidos compostos traga um efeito técnico novo e inesperado, revelando um efeito "sinérgico" ou "supra-aditivo" nas palavras das diretrizes de patentes de química de 2018. É a famosa situação em que a soma das partes deve ser maior que o valor das partes quando tido isoladamente.

 

 

 

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(artigo baseado em texto extraído do livro Manual de Redação de Patentes ed Schoba 2016)

 

 

 

BIBLIOGRAFIA

 

MOREIRA, P. Patenteabilidade de Inovações Farmacêuticas Incrementais no Brasil: aceitá-las ou proibi-las? Revista da ABPI, n. 8, pp. 51-59, set/out. 2010.

 

LEITE, M. J. Patentes de segundo uso no Brasil. Rio de Janeiro: Almedina, 2015.

 

 


 

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